Generic Гливек... (Иматиниб 400)

Гливек

Востребованность любого препарата, а противоопухолевого, тем более объясняется его эффективностью. Сюда стоит включить и такое понятие, как безопасность, минимальный риск возникновения побочных эффектов и т.д.

Оптимален этот препарат и для детей, начиная с трехлетнего возраста. При минимальном риске возникновения побочных эффектов.

Гливек (Иматиниб) эффективен при двух, казалось бы, совершенно различных заболеваниях. Он принесет существенные облегчения в случае хронического миелолейкоза, при этом уничтожая процесс на клеточном уровне. Эффективен гливек, не смотря на его оптимальную стоимость, и против стромальных опухолей ЖКТ. При этом, воздействие происходит на уровне ферментов клеточной активности.

Дозировка

Дозы 400 мг и 600 мг/сут следует принимать в 1 прием, суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема - по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, которые не могут проглотить таблетку, покрытую оболочкой, целиком, (например, дети), можно принимать лекарство в разведенном виде; таблетки разводят водой или яблочным соком. Необходимое количество таблеток помещают в стакан, заливают жидкостью (приблизительно 50 мл жидкости для таблеток 100 мг и 100 мл - для таблеток 400 мг) и размешивают ложкой; в результате образуется суспензия. Получившуюся суспензию следует принимать сразу после приготовления.

Способ применения

При хроническом миелолейкозе рекомендуемая доза Гливека (Иматиниб) зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе - 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется эффект.

Возможно повышение дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 мг до 800 мг/сут у пациентов в фазу акселекрации и при бластном кризе при отсутствии тяжелых побочных эффектов и при отсутствии не связанной с лейкемией нейтропенией или тромбоцитопенией. Такое повышение дозы может быть необходимо в следующих случаях: прогрессирование заболевания (на любой стадии), отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после 3 мес терапии, отсутствие цитогенетического ответа после 12 месяцев терапии, утрата ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

Расчет режима дозирования у детей основывается на площади поверхности тела (мг/м2). Дозы 260 мг/м2 и 340 мг/м2/сут рекомендуются детям с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации, соответственно. Общая суточная доза у детей не должна превышать эквивалентные дозы для взрослых 400 мг и 600 мг, соответственно. Суточную дозу препарата можно принимать целиком 1 раз/сут или разделить на 2 равных приема - утром и вечером.

При неоперабельных и/или метастатических гастроинтенстинальных стромальных опухолях (GIST) рекомендуемая доза Гливека (Иматиниб) составляет 400 мг/сут. При условии отсутствия побочных эффектов препарата и недостаточного ответа возможно увеличение суточной дозы Гливека с 400 мг до 600 мг или до 800 мг. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Гливеком следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Избегать одновременного применения с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином. Ровно как и с дексаметазоном, фенитоином, рифампицином, фенобарбиталом или препаратами из зверобоя продырявленного.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Гливека (Иматиниба) и циклоспорином и пимозидом.

Описан случай летального исхода в связи с острой печеночной недостаточностью при одновременном применении Гливека и парацетамола.

Противопоказания

— Беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать лекарство пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, а также с нарушениями функции печени (легкими, умеренными, тяжелыми)

Побочные действия

Инфекционные заболевания: иногда - сепсис, пневмония, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних дыхательных путей, гастроэнтерит.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто - фебрильная нейтропения; иногда - панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Нарушения метаболизма и питания: часто - анорексия; иногда - дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, повышенный аппетит, пониженный аппетит, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, гипофосфатемия; редко - гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические нарушения: иногда - депрессия, тревога, снижение либидо; редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; иногда - геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, нарушения памяти; редко - отек головного мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органов зрения: часто - конъюнктивит, повышение слезоотделения, "затуманивание" зрения; иногда - раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюктивы, отечность век; редко - макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидном теле, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: иногда - вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, повышение АД, понижение АД, "приливы" к лицу, похолодание конечностей; редко - гидроперикардит, перикардит, тампонада сердца, тромбоз/эмболия.

Нарушения со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: часто - носовое кровотечение, диспноэ; иногда - кашель, плевральный выпот, боли в глотке или гортани; редко - легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; часто - вздутие живота, метеоризм, запор, гастро-эзофагеальный рефлюкс, изъязвление полости рта; редко - желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, отрыжка, сухость во рту; колит, непроходимость кишечника, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных ферментов, иногда - желтуха, гепатит, гипербилирубинемия, редко - печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - периорбитальные отеки, дерматит, экзема, кожная сыпь; часто - отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; иногда - петехии, кровоподтеки, повышенное потоотделение, крапивница, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко - ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита).

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии; часто - припухание суставов; иногда - ишиас, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда - почечная недостаточность, боль в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной и эндокринной системы: иногда - гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, меноррагия, боль в сосках, сексуальная дисфункция.

Общие нарушения: очень часто - задержка жидкости и отеки, чувство усталости; часто - лихорадка, слабость, озноб; иногда - недомогание, геморрагии; редко - анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто - увеличение массы тела; иногда - повышение концентраций в крови щелочной фосфатазы, креатинина, креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы; снижение массы тела.

Примечания

В связи с тем, что при применении Гливека (Иматиниба) в 1-2% случаев отмечалась выраженная задержка жидкости (плевральный выпот, периферические отеки, отек легких, асцит), у пациентов рекомендуется регулярно определять массу тела. В случае быстрого неожиданного увеличения массы тела следует провести обследование больного и при необходимости назначить соответствующую симптоматическую терапию.

Достаточного опыта применения Гливека у детей в возрасте до 3 лет не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В настоящее время данные о возможном влиянии Гливека (Иматиниба) на способность водить автомобиль и управлять механизмами отсутствуют. Тем не менее, учитывая, что применение препарата может привести к развитию таких побочных эффектов как головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.